【重药】α/β受体阻滞剂用于高血压治疗市场浅析
药融圈1月份活动预告
1.11 药融圈2018全国巡回年终盛典杭州站
1.13 药融圈2018全国巡回年终盛典济南站
1.15 药融圈2018全国巡回年终盛典石家庄站
1.16 药融圈2018全国巡回年终盛典南京站
深圳站、成都站 敬请期待...
1.17-1.18 2019药融圈第一届CBV高峰论坛
高血压治疗药物主要有利尿剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、中枢降压药和β受体阻滞剂（βB）等。βB自20世纪60年代被用于高血压治疗，1984年首次被JNC3推荐为起始降压药物，在高血压治疗中发挥着重要作用，广泛用于治疗高血压。然而，近年来随着临床研究的不断深入，包括日本和加拿大在内的一些国家的高血压防治指南不同程度地下调了βＢ在高血压临床治疗中的地位。
而α/β受体阻滞剂作为第三代βB，降压机制与传统的βB不尽相同，除了通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的激活而发挥降压作用外，还能够阻滞α受体而发挥血管扩张作用，与传统βB相比具有明显的临床优势，其在高血压治疗的市场价值有待进一步开发。
β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统，尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者。
βB根据选择性可分为①第一代：非选择性βB，代表药物是普萘洛尔；②第二代：选择性β１受体阻滞剂，代表药物有阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔；③第三代：兼有α受体阻滞作用的βＢ，如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。与第一、二代βB相比，第三代βB具有以下优势：
*来源：α／β受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识
由于化学结构的差别，目前国内临床应用的三种α／β受体阻滞剂的主要药理学特点也存在差异：
*来源：α／β受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识、高血压合理用药指南（第2版）
其中阿罗洛尔的作用较强，口服降压疗效优于其他两药;卡维地洛有更多的心力衰竭治疗证据;拉贝洛尔有口服和静脉制剂，可用于妊娠相关高血压患者和高血压急症、围术期禁食期间高血压的降压治疗。
国内上市申报情况
目前阿罗洛尔已获批的仅1家进口厂家，暂无其他企业申报。
*来源：药融数据
卡维地洛已获批的有原料药7家，分散片1家，胶囊剂1家，片剂12家；申报中的有原料药2家，制剂虽然申报企业数量较多，但获得临床批件后开展试验的仅山东方明药业股份有限公司，除方明药业和2016年获得临床批件的江苏晨牌药业，其他企业的批件均已过期。
*来源：药融数据
*来源：药融数据
拉贝洛尔已获批的有原料2家，片剂8家，注射液1家，粉针剂1家；申报中企业有1家，临床批件已过期。
*来源：药融数据
*来源：药融数据
市场分析据《柳叶刀》在线发表的研究，2015年全世界罹患高血压患者数量已超11亿。世界各地高血压患病率差异较大，一般来说，工业化国家患病率较发展中国家高，根据世界卫生组织MONICA(multi-national monitoring of trend and determinants in cardiovascular diseases)方案提供的资料，欧美国家成人(35-64岁)高血压患病率在20%以上。在中国，高血压作为一种慢性非传染性疾病，也是我国患病率较高、致残率较高及疾病负担较重的慢性疾病，患病率呈现逐年升高的趋势。2016年国家卫生计生委发布的数据显示，我国18岁及以上成人高血压患病率为25.2%，截至2017年6月，高血压检出率为37%，在检出的高血压患者中知晓率、治疗率、控制率分别为36%、23%、6%，仍处于较低水平，未来还有较大的市场空间，但需要时间培育。
根据米内网中国城市公立医院放大版数据，2017年我国降压药市场规模超400亿元，较上一年同比增长约8%。α/β受体阻滞剂阿罗洛尔、卡维地洛和拉贝洛尔的销量如下表所示：
*来源：米内数据
阿罗洛尔在三个α/β受体阻滞剂中销量最高，2017年销售额达1.4亿元，2013-2017年平均增长率为9.8%；卡维地洛的销量较阿罗洛尔略低，2017年销售额为9348万元，2013-2017年平均增长率为7.7%；拉贝罗尔2017年销售额为1921万元，远低于前两者，但其增长较快，2013-2017年平均增长率为12.9%。
小结α/β受体阻滞剂与传统βB相比具有明显的临床优势，在高血压治疗的市场价值有待进一步开发。其中阿罗洛尔的降压作用较其他两药更强，口服降压疗效更好，目前获批厂家也较少，且无其他厂家申报，近五年市场规模在1-1.5亿元，与其他两个品种相比更具开发价值。
参考：
药融数据，Pharnex Datamonitor；
高血压合理用药指南（第2版）；
α／β受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识等。
2019|第一届药融圈CBV高峰论坛请扫下方二维码报名